Solicitante: MOLECULAR INSIGHT PHARMACEUTICALS, INC..

Dirección: 777 Old Saw Mill River Road.

Ciudad: Tarrytown, NY 10591.

País: US.

Otras invenciones de MOLECULAR INSIGHT PHARMACEUTICALS, INC. (1): heterodímeros de ácido glutámico

Inventor: BABICH, JOHN W..

Inventor: MARESCA, KEVIN P..

Clasificación CIP: C07D 213/38, A61K 49/00, C07F 13/00.

 

Descripción:

imagen1 imagen2 imagen3 imagen4 imagen5 [M(CO)3(L1a)], [M(CO)3(L1b)]-y [M(CO)3(L1C)]+ para diferentes aplicaciones. La síntesis de ligandos representativa se detalla a continuación para L1c-Boc y L2d-Boc, que ilustra la metodología directa y fácil. lisina ε-derivada, L1 imagen6 Lisina α-derivada, L2 imagen7 Análogos BFC con base en alanina, L3 imagen8 Análogos BFC con base en aminoalanina, L4 imagen9 Análogos BFC de ácidos bis amino, L5 imagen10 Esquema 3: Los quelados bifuncionales con base en aminoácido de este estudio En esta etapa, se puede explotar la síntesis en fase sólida convencional para preparar el conjugado de péptido. 15 Bodansky, M., Principles of Peptide Synthesis, Springer-Verlag: Berlin, 1984; y Bodansky, M.; Bodansky, A., The Practice of Peptide Synthesis, Springer-Verlag: Berlin, 1984. La cadena de péptido se puede construir utilizando protocolos FMOC y se finaliza con un grupo protector BOC. El quelante bifuncional (BFC) ahora se puede introducir para proporcionar un diseño BFC de péptido pendiente. Alternativamente, los BFC con base en ácido bis amino se pueden incorporar en la secuencia de péptidos para proporcionar una variante del concepto de diseño integrado 20 (Esquema 4). 7 5 10 15 20 25 30 imagen11 Esquema 4. Integración del quelato bifuncional... Seguir leyendo....