Solicitante: CANCER RESEARCH TECHNOLOGY LIMITED.

Dirección: Angel Building 407 St. John Street.

Ciudad: London EC1V 4AD.

País: GB.

Otras invenciones de CANCER RESEARCH TECHNOLOGY LIMITED (2): inmunomodulación mediante lectina de tipo c, compuestos de imidazo[4,5-b]piridin-2-ona y oxazolo[4,5-b]piridin-2-ona...

Solicitante: VERNALIS (R&D) LIMITED.

Dirección: 100 Berkshire Place, Wharfedale Road.

Ciudad: Winnersh , Berkshire RG41 5RD.

País: GB.

Solicitante: THE INSTITUTE OF CANCER RESEARCH.

Inventor: DYMOCK, BRIAN WILLIAM.

Inventor: DRYSDALE, MARTIN JAMES.

Inventor: FROMONT, CHRISTOFE.

Inventor: JORDAN, ALLAN.

Inventor: BARRIL-ALONSO, XAVIER.

Clasificación CIP: A61P 35/00, C07D 495/04, A61K 31/00.

 

Descripción:

5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 DESCRIPCION Compuestos de pirimidotiofeno Esta invencion se refiere a compuestos de tieno[2,3-d]pirimidina bidclicos sustituidos (en adelante denominados como “pirimidotiofeno”) que tienen actividad inhibidora HSP90, a estos compuestos para el uso en medicina, en relacion con enfermedades que son responsables de la inhibicion de la actividad HSP90 tales como canceres, y a composiciones farmaceuticas que contienen dichos compuestos. Fundamento de la invencion Las chaperonas moleculares mantienen el plegado y conformacion apropiada de protemas y son cruciales en la regulacion del equilibrio entre smtesis y degradacion de protemas. Se ha mostrado que son importantes en la regulacion de muchas funciones celulares importantes, tales como proliferacion y apoptosis celular (Jolly y Morimoto, 2000; Smith et al., 1998; Smith, 2001). Protemas de choque termico (PCT) La exposicion de las celulas a un numero de estreses ambientales, que incluyen choque termico, alcoholes, metales pesados y estres oxidativo, da por resultado la acumulacion celular de un numero de chaperonas, normalmente conocidas como protemas de choque termico (PCT). La induccion de PCT protege la celula frente a un ataque de estres inicial, mejora la recuperacion y lleva al mantenimiento de un estado tolerante al estres. Tambien se... Seguir leyendo....

 

Reivindicaciones:

5 10 15 20 25 30 35 1. El uso de un compuesto de formula (I), o una sal, N-oxido, hidrato o solvato del mismo en la preparacion de una composicion para usar en la inhibicion de actividad HSP90 in vitro o in vivo: imagen1 en donde R2 es un grupo de formula (IA): -(Ar1 )m-(Alk1 )p-(Z)r-(Alk2)s-Q (IA) en donde Ar1 es un radical fenilo o heteroarilo opcionalmente sustituido, Alk1 y Alk2 son radicales alquileno C1-C3 o alquenileno C2-C3 divalentes opcionalmente sustituidos, m, p, r y s son independientemente 0 o 1, Z es -O-, -S-,-(C=O)-, -(C=S)-, -SO2-, -C(=O)O-, -C(=O)NRA-, -C(=S)NRA-, -SO2NRA-, -NRAC(=O)-, -NRASO2- o - NRa- en donde -RA es hidrogeno o alquilo C1-C6, y Q es hidrogeno o un radical fenilo o cicloalquilo C3-C8 opcionalmente sustituido o un radical heterodclico; R3 es hidrogeno, un sustituyente opcional, o un radical alquilo (C1-C6), fenilo o heteroarilo opcionalmente sustituido; y R4 es (i) un grupo ester carboxflico de formula -COORC en donde RC es un grupo alquilo C1-C6 o alquenilo C2-C6, o un grupo arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido, o un grupo aril(alquil C1-C6)- o heteroaril(alquil C1-C6)- opcionalmente sustituido o un grupo cicloalquilo opcionalmente sustituido o (ii) grupo carboxamida de formula - CONRB(Alk)nRA o un grupo sulfonamida de formula -SO2NRB(Alk)nRA... Seguir leyendo....