Solicitante: ROMARK LABORATORIES, L.C..

Dirección: 3000 BAYPORT DRIVE SUITE 200.

Ciudad: TAMPA, FL 33607.

País: US.

Otras invenciones de ROMARK LABORATORIES, L.C. (1): compuestos de tiazolida sustituidos con alquilsulfonilo

Inventor: ROSSIGNOL, JEAN-FRANCOIS.

Clasificación CIP: C07D 277/46, A61P 31/12, A61K 31/426.

 

Descripción:

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Tabla 5. Actividad de RM-4803, RM-4804 y RM-4806 contra virus en monocapa celular.

Compuesto Rinovirus humano tipo 39 OH-HeIa 2% McCoys + tampón Hepes Microscopio Espectrofotómetro Virus Influenza A MDCK % EMBM + Hepes + Tripsina Microscopio Espectrofotómetro R1 = Br R4 = metilo R3 = metilo (RM 4803) 0,06 0,03 0,45 0,18 R1 = Cl R4 = metilo R3 = metilo (RM 4804) 0,57 0,32 0,93 0,57 R1 = Br R4 = metilo R3 = metoxi (RM 4806) 5,0 4,0 0,46 0,57 Pirodavir 0,007 0,004 ND ND Oseltamivir ND ND 0,13-0,17 0,08-0,36

Ejemplo 4 – Actividad antiviral selectiva

Los compuestos anteriormente identificados según la Fórmula (IV) se ensayaron por medios convencionales contra

5 Trichomis vaginalis, Giardia Intestinalis, y Trypanosoma brucei. 2-(acetoliloxi)-3-metil-N-(5-bromo-2tiazolil)benzamida (RM4803), 2-(acetoliloxi)-3-metil-N-(5-cloro-2-tiazolil)benzamida (RM4804), y 2-(acetoliloxi)-3metoxi-N-(5-bromo-2-tiazolil)benzamida (RM4806) cada uno no exhibió actividad antiparasitaria contra Trichomonas vaginales, Giardia intestinalis, o Trypanosoma brucei a concentraciones de por lo menos 50 µg/ml.

Por consiguiente, se ha demostrado que según la presente invención, se pueden proporcionar nuevos compuestos 10 como se define en las reivindicaciones que están generalmente caracterizados por la actividad antiviral selectiva.

Como beneficio adicional, se ha descubierto que los anteriores compuestos de benzamida substituidos con halógeno son efectivos contra protozoos intracelulares que incluyen Cryptosporidium spp., Neospora spp. y Sarcocystis neurona (RM-4820, RM-4821 y RM-4822).

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